Галвус

1 таблета садржи 50 мг вилдаглиптина. Лек садржи лактозу.

поступак

Орални антидијабетички лек - снажан, селективни инхибитор дипептидил пептидазе ИВ (ДПП-4), побољшавајући функцију Лангерхансових острваца. Вилдаглиптин узрокује брзу и потпуну инхибицију активности ДПП-4 што доводи до повећаних нивоа ендогених инкретина ГЛП-1 (глукагону сличан пептид 1) и ГИП (желучани инхибиторни пептид), како у посту, тако и у исхрани. Ово побољшава осетљивост бета ћелија на глукозу, што резултује бољом секрецијом инсулина зависном од глукозе код пацијената са дијабетесом типа 2. Повећавањем нивоа ендогених ГЛП-1, вилдаглиптин такође побољшава осетљивост алфа ћелија на глукозу - секреција глукагона је више прилагођена нивоима глукозе. Повећање односа инсулина / глукагона током хипергликемије, као резултат повећаног нивоа инкретина, резултира смањеним лучењем глукозе у јетри у посту и након оброка, са последичним смањењем гликемије. Након оралне примене наташте, лек се брзо апсорбује, при чему се максимални нивои у плазми јављају након 1,7 сата.Унос хране благо одлаже вршну концентрацију у плазми до 2,5 сата, али не мења укупну изложеност леку (АУЦ). Апсолутна биорасположивост је 85%. Вилдаглиптин се слабо везује за протеине плазме (9,3%) и равномерно се распоређује у плазми и црвеним крвним зрнцима. Већина дозе (69%) се метаболише. Подаци ин витро сугеришу да је бубрег можда један од главних органа који доприноси хидролизи лека до његовог главног неактивног метаболита. ЦИП450 не метаболише лек у мерљивим количинама. Након оралне примене, 85% дозе се излучује урином, 15% - фецесом; 23% дозе - бубрези непромењени. Т0,5 у фази елиминације након оралне примене је око 3 сата.

Дозирање

Усмено. Одрасли. Као монотерапија, у комбинацији са метформином, у комбинацији са тиазолидиндионом, у комбинацији са метформином и сулфонилурејом, или у комбинацији са инсулином (са или без метформина), препоручена дневна доза вилдаглиптина је 100 мг, примењена у облику појединачне дозе од 50 мг ујутру и као појединачна доза. 50 мг увече. Када се користи као двострука терапија, у комбинацији са сулфонилурејом, препоручена доза вилдаглиптина је 50 мг једном дневно, примењена ујутру. Када се користи у комбинацији са сулфонилурејом, може се узети у обзир нижа доза сулфонилурее како би се смањио ризик од хипогликемије. Не препоручују се дозе веће од 100 мг. Посебне групе пацијената. Код пацијената са умереним или озбиљним бубрежним проблемима или код пацијената са завршном фазом бубрежне болести, препоручена доза је 50 мг једном дневно. Прилагођавање дозе није потребно код пацијената са благим оштећењем бубрега (клиренс креатинина ≥ 50 мл / мин) и код старијих пацијената. Не сме се користити код пацијената са оштећењем јетре, укључујући пацијенте са нивоима АЛТ или АСТ пре третмана већим од 3 пута изнад горње границе нормале (УЛН). Лек се не препоручује за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година због недостатка података о безбедности и ефикасности. Начин давања. Лек се може давати са храном или без ње.

Индикације

Лечење дијабетеса типа 2 код одраслих. Као монотерапија: код пацијената недовољно контролисаних исхраном и вежбањем или код којих је употреба метформина неприкладна због контраиндикација или нетолеранције. У оралној дуалној терапији, у комбинацији са: метформином код пацијената чија је глукоза у крви недовољно контролисана упркос примени максималне толерисане дозе метформина самог; са сулфонилурее, код пацијената са недовољном контролом гликемије упркос примању максималне толерисане дозе монотерапије сулфонилурее, и код којих се метформин не може користити због контраиндикација или нетолеранције; са тиазолидиндионом код пацијената чија је глукоза у крви недовољно контролисана и код којих се тиазолидинедион може користити. У трострукој оралној терапији, у комбинацији са: силфонилуреа и метформином, када дијета и вежбање, као и двострука терапија овим лековима не пружају адекватну контролу гликемије. Вилдаглиптин је такође индициран у комбинацији са инсулином (са или без метформина) у случајевима када дијета и вежбање и стабилна доза инсулина не пружају адекватну контролу гликемије.

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју помоћну супстанцу.

Превентивне мере

Препарат се не сме користити код пацијената са дијабетесом типа 1 и у лечењу дијабетичке кетоацидозе. Треба бити опрезан код пацијената са завршном фазом бубрежне болести на хемодијализи због ограниченог искуства са овим леком. Пре почетка лечења треба обавити тестове функције јетре, а функцију јетре треба надгледати током лечења у интервалима од 3 месеца током прве године и периодично након тога. Код пацијената код којих се повиши ниво трансаминазе, треба поновити тестове функције јетре како би се потврдио претходни резултат. Накнадне прегледе треба обављати често, док се поремећаји не реше. Ако током лечења нивои АСТ или АЛТ остану најмање 3 пута изнад УЛН, или у случају жутице или других симптома који указују на дисфункцију јетре, лек треба прекинути. Након прекида лечења и тестирања функције јетре у нормалним условима, лечење не треба поново започети. Не сме се користити код пацијената са озбиљним проблемима са јетром. Лек се не препоручује за употребу код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом НИХА ИИИ - ИВ степена (нема искуства). Постоји мало искуства са употребом препарата код пацијената са дијабетичким кожним компликацијама - препоручује се праћење кожних поремећаја (мехурићи, улцерације) током терапије. Током употребе лека постоји ризик од акутног панкреатитиса - пацијенте треба обавестити о његовом карактеристичном симптому. Ако се сумња на панкреатитис, вилдаглиптин треба прекинути; ако се потврди акутни панкреатитис, вилдаглиптин не треба поново започети. Треба бити опрезан код пацијената са акутним панкреатитисом у анамнези. Пацијенти који примају вилдаглиптин у комбинацији са сулфонилурејом могу бити у ризику од развоја хипогликемије и може се размотрити нижа доза сулфонилуреје. Сигурност и ефикасност вилдаглиптина као троструке оралне терапије у комбинацији са метформином и тиазолидиндионом нису утврђени. Лек садржи лактозу - не сме се користити код пацијената са ретким наследним проблемима интолеранције на галактозу, недостатком Лапп-ове лактазе или малапсорпцијом глукозе-галактозе.

Нежељена активност

Дисфункција јетре (укључујући хепатитис) ретко је примећена, обично је била асимптоматска без клиничких последица, а тестови функције јетре су се вратили у нормалу након прекида лечења. Ретко је забележен ангиоедем (чешће када се вилдаглиптин примењивао у комбинацији са АЦЕ инхибитором), већина догађаја била је блага и решена терапијом вилдаглиптином. У комбинацији са метформином: често: главобоља, вртоглавица, тремор, мучнина, хипогликемија; необично: умор. У комбинацији са сулфонилурејом: често: главобоља и вртоглавица, тремор, слабост, хипогликемија; неуобичајено: затвор; врло ретко: назофарингитис. У комбинацији са тиазолидиндионом: често: дебљање, периферни едем; неуобичајено: главобоља, астенија, хипогликемија. У монотерапији: често: вртоглавица; неуобичајено: главобоља, затвор, артралгија, хипогликемија, периферни едем; врло ретко: инфекција горњих дисајних путева, назофарингитис. У комбинацији са метформином и сулфонилурејом: често: вртоглавица, тремор, астенија, хипогликемија, знојење. У комбинацији са инсулином (са или без метформина): често: главобоља, мрзлица, мучнина, гастроезофагеална рефлуксна болест, смањена глукоза у крви; неуобичајено: дијареја, надимање. Постмаркетинг (учесталост није позната): панкреатитис, хепатитис (решава се након престанка узимања лека), абнормални тест функције јетре (решава се након укидања лека), болови у мишићима, осип, ексфолиативне и булозне лезије коже (укључујући булозни пемфигоид) ).

Трудноћа и дојење

Лек се не сме користити током трудноће (нема података). Није познато да ли вилдаглиптин прелази у мајчино млеко - овај лек се не сме користити током дојења.

Коментари

У случају вртоглавице, треба избегавати управљање возилима и руковање машинама.

Интеракције

Вилдаглиптин не утиче на ензимски систем ЦИП450 и стога је вероватноћа интеракције посредоване ЦИП450 мала. Када се користи у комбинацији са пиоглитазоном, метформином, глибуридом, нема клинички значајне фармакокинетичке интеракције. Клиничке студије на здравим добровољцима нису показале клинички значајне фармакокинетичке интеракције са дигоксином (Пгп супстрат) и варфарином (супстрат ЦИП2Ц9), међутим то није утврђено код циљне популације. У студијама са амлодипином, рамиприлом, валсартаном и симвастатином нису примећене клинички значајне фармакокинетичке интеракције. Ризик од ангиоедема може се повећати код пацијената који истовремено узимају АЦЕ инхибиторе. Хипогликемијски ефекат лека може се смањити неким активним супстанцама, укључујући тиазиде, кортикостероиде, лекове који се користе у лечењу болести штитасте жлезде и симпатомиметике.

Цена

Галвус, цена 100% ПЛН 246,83

Препарат садржи супстанцу: Вилдаглиптин