Салазопирин ™ ЕН

1 таблета ентеричка формулација садржи 500 мг сулфасалазина.

поступак

Сулфасалазин делује противупално, имуносупресивно и антибактеријски. Користи се за инхибирање упале, посебно цревне слузокоже, и за лечење активног реуматоидног артритиса. Механизам дејства код инфламаторних болести црева: Противупални ефекат локално формираног месалазина сматра се главним деловањем сулфасалазина.Поред тога, имуносупресивна активност је откривена као резултат инхибиције метаболизма лимфоцита и гранулоцита и инхибиције различитих ензимских система од сва три једињења (сулфасалазин, сулфапиридин, месалазин). Бактериостатски ефекат сулфапиридина произведеног локално у дебелом цреву такође може бити од клиничког значаја. Лек утиче и на аеробну и на анаеробну бактеријску флору. Механизам деловања код реуматоидног артритиса није утврђен. Након оралне примене, лек се делимично апсорбује (у око 20% примењене дозе) у танком цреву, а затим пролази кроз ентерохепатичну циркулацију. Максимална концентрација у плазми се постиже након 3-6 сати, а везивање за протеине је приближно 99%. Постоје значајне разлике између појединаца у концентрацији лека у серуму. Постоји умерена тенденција да се сулфасалазин акумулира у телу. Мали проценат дозе се излучује урином. Сулфасалазин се у лумену дебелог црева разграђује на два главна метаболита: сулфапиридин и месалазин (5-аминосалицилна киселина). Сулфапиридин се брзо апсорбује, делимично се метаболише у јетри до неактивног ацетилсулфапиридина и углавном се непромењено излучује урином. Неацетилирани сулфапиридин је делимично везан за серумске протеине и максимална серумска концентрација се постиже након 12 х. Сулфапиридин показује одређену тенденцију да се акумулира; у серуму се више не може открити до 3 дана након прекида лека. Степен ацетилације сулфапиридина је генетски одређен. Пацијенти са спором ацетилацијом показују виши ниво слободног сулфапиридина у серуму и стога имају већу тенденцију да испољавају нежељене ефекте. Месалазин се апсорбује у мањој мери. 15% дозе се излучује урином. Главни део примењене дозе, 75%, остаје у лумену дебелог црева и излучује се у фецес као 5-аминосалицилна киселина.

Дозирање

Усмено. Реуматоидни артритис. Одрасли: Дозирање треба прилагодити појединачно. Препоручена доза је 1-3 г дневно. Најчешће коришћена доза је 2 таблете. Два пута на дан. Препоручује се започети лечење са нижим дозама и постепено повећавати према шеми: 1-4 дан: 1 таблета. ујутру, 2 таблете увече; дан 5-8: 1 таблета ујутру, 2 таблете увече; 9. дан и следећи: 2 таблете ујутру, 2 таблете увече. Ако је пацијентов одговор на лечење незадовољавајући током 2-3 месеца, дневна доза сулфасалазина може се повећати на највише 3 г. Код пацијената који имају нежељене реакције, доза се може привремено смањити. Упалне болести црева - акутни облик болести. Одрасли: озбиљна погоршања болести: 2-4 таблете 3-4 пута дневно. Благи и умерени рецидиви: 2 табеле 3-4 пута дневно. Деца: 40-60 мг / кг телесне масе дневно у 3-6 подељених доза. Упална болест црева - подржавајући третман. Одрасли: 2 таблете 2-3 пута дневно. Лечење овом дозом не треба прекидати и треба га наставити дуго у одсуству нежељених ефеката. У случају погоршања болести, доза се повећава на 2-4 таблете. 3-4 пута дневно. Деца: 20-30 мг / кг / дан у 3-6 подељених доза. Дозирање треба прилагодити појединачно у складу са клиничким стањем, толеранцијом пацијента и одговором на лечење. Препоручује се пацијентима који никада раније нису лечени сулфасалазином постепено повећавати дозу током неколико недеља.Начин примене. Таблете треба узимати током оброка, прогутати их целе и не смеју се дробити или ломити. Дневну дозу треба равномерно поделити на подељене дозе.

Индикације

Реуматоидни артритис отпоран на лечење НСАИЛ. Упална болест црева (нпр. Улцерозни колитис, Црохнова болест).

Контраиндикације

Преосетљивост на сулфонамиде или салицилате, њихове деривате и било коју помоћну супстанцу. Акутна интермитентна порфирија, мешана порфирија. Ометање уринарног тракта или црева. Не користити код деце млађе од 2 године.

Превентивне мере

Опрезно употребљавати код пацијената: са тешком алергијом и бронхијалном астмом, са недостатком Г-6-ПД (ризик од хемолитичке анемије). Сулфасалазин се не сме примењивати код пацијената са оштећењима бубрега или јетре или абнормалностима у саставу крви, осим ако потенцијалне користи нису веће од ризика. Када се користи доза од 70 мг / кг телесне масе дневно, нивои у крви могу достићи нивое за које се сматра да су праг токсичности (50 µг / мл). Десензибилизацију треба размотрити код пацијената са благом преосетљивошћу. У случају озбиљних реакција преосетљивости, лек треба прекинути. Пацијенте који током лечења развију инфекцију треба пажљиво надгледати. Пријављене су озбиљне инфекције повезане са сузбијањем коштане сржи, укључујући случајеве сепсе и упале плућа. Лечење треба прекинути ако пацијент развије озбиљну инфекцију и треба пажљиво размотрити потребу за лечењем код пацијената са историјом понављајућих или хроничних инфекција. Ако постоје знаци или симптоми ексфолиативног дерматитиса, Стевенс-Јохнсоновог синдрома или токсичне епидермалне некролизе (нпр. Осип на кожи, лезије слузокоже или било који знаци преосетљивости), сулфасалазин треба прекинути и никада га поново започети. Такође су забележене животно опасне системске реакције преосетљивости као што су осип на лекове са еозинофилијом и системски симптоми. Треба размотрити ране знаке преосетљивости (врућица, лимфаденопатија, са или без осипа) и по потреби прекинути лечење.

Нежељена активност

Врло често: поремећај стомака, мучнина. Чести: леукопенија, губитак апетита, главобоља и вртоглавица, дисгевзија, шум у ушима, кашаљ, бол у стомаку, надимање, дијареја, повраћање, хеморагична дијатеза, пруритус, артралгија, протеинурија, грозница. Мање често: тромбоцитопенија, депресија, диспнеја, жутица, алопеција, уртикарија, едем лица, повећани ниво ензима јетре. Ретко: промене ноктију. Веома ретко: токсична епидермална некролиза, Стевенс-Јохнсон синдром. Непознато: асептични менингитис, псеудомембранозни колитис, панцитопенија, агранулоцитоза, апластична, хемолитичка и мегалобластна анемија, макроцитоза, анафилактички шок, серумска болест, недостатак фолата, енцефалопатија, перикардијална неуропатија, перикардитис, перикардитис. болести срца, бледило, фиброзни алвеолитис, интерстицијална болест плућа, еозинофилни инфилтрати, орофарингеални бол, погоршање симптома улцерозног колитиса, панкреатитиса, отказивања јетре, фулминантног хепатитиса, хепатитиса, холестатског хепатитиса, холестазе, осипа еозинофилија изазвана лековима и системски симптоми, ангиоедем, токсични пустуларни дерматитис, еритем, осип, ексфолиативни дерматитис, лишај планус, фотосензибилност, системски еритематозни лупус, Сјогренов синдром, нефротски синдром, интерстицијски застој бубрежно крварење, кристали у урину, хематурија, нефролитијаза, пролазна олигоспермија, жута промена боје коже и телесних течности, индукција аутоантитела.

Трудноћа и дојење

Лек се може користити током трудноће само ако је апсолутно неопходно. Сматра се да је ризик од оштећења фетуса када се сулфасалазин користи током трудноће низак. Орално примењен сулфасалазин инхибира апсорпцију и метаболизам фолне киселине, што може довести до њеног недостатка. Сулфасалазин прелази у мајчино млеко, али количине лека у мајчином млеку не би требало да представљају ризик за здраву бебу. Опрез је назначен код недоношчади и новорођенчади са физиолошком жутицом. Лек смањује број и покретљивост сперме, што може утицати на плодност. Овај ефекат је обично реверзибилан након престанка лечења.

Коментари

Током употребе овог лека треба узимати довољан унос течности, јер сулфасалазин може проузроковати кристале у урину и стварање бубрежних каменаца. Током лечења, крвну слику и функцију јетре треба надгледати пре почетка лечења и сваке 2 недеље током прва 3 месеца лечења. Периодичне прегледе треба вршити сваке 4 недеље у наредна 3 месеца, а затим крвну слику и функцију јетре треба проверавати свака 3 месеца. Бубрежну функцију треба проверавати пре лечења и у редовним интервалима током лечења. Промене у крвној слици (нпр. Макроцитоза и панцитопенија) које се могу приписати недостатку фолата могу се нормализовати давањем фолне киселине (леуковорина). Током употребе лека може се добити лажно већа од стварне концентрације норметанефрина у урину, мерено методом течне хроматографије.

Интеракције

Смањена апсорпција дигоксина може се јавити уз истовремену употребу сулфасалазина. Може доћи до недостатка фолне киселине јер сулфасалазин инхибира његову апсорпцију. Рифампицин смањује концентрацију сулфапиридина у плазми (једног од метаболита сулфасалазина) у плазми - вероватно повезан са ефектом рифампицина на индукцију јетрених ензима. Истовремена орална примена сулфасалазина и меркаптопурина или азатиопурина може довести до супресије коштане сржи и леукопеније. Сулфасалазин инхибира тиопурин метилтрансферазу, која је укључена у метаболизам меркаптопурина.

Цена

Салазопирин ™ ЕН, цена 100% ПЛН 56,94

Препарат садржи супстанцу: Сулфасалазин