Дафалган Цодеине

1 таблета прах. садржи 500 мг парацетамола и 30 мг кодеин фосфата.

поступак

Лек против болова. Комбинација парацетамола и кодеина изазива дужи и јачи аналгетички ефекат у поређењу са деловањем сваке компоненте посебно. Парацетамол ублажава бол и температуру. Као резултат инхибиције циклооксигеназе арахидонске киселине, инхибира синтезу простагландина у централном нервном систему. Ефекат ове акције је смањење осетљивости на ефекте медијатора као што су кинини и серотонин, што је обележено повећањем прага бола. Смањење нивоа простагландина у хипоталамусу одговорно је за антипиретички ефекат парацетамола. Кодеин је слабо делујући аналгетик централног деловања. Делује кроз μ опиоидне рецепторе. Његов аналгетички ефекат настаје претварањем у морфијум. Кодеин се показао ефикасним у лечењу акутног ноцицептивног бола, посебно у комбинацији са другим лековима против болова (као што је парацетамол). Парацетамол се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта, достижући Цмак након приближно 30-60 минута. Незнатно је везан за протеине плазме. У јетри се метаболише коњугацијом са глукуронском киселином и коњугацијом са сулфатима; производи спреге су неактивни и нетоксични. Цитохромом П-450 се мала количина метаболише у хепатотоксични интермедијарни метаболит (Н-ацетил-п-бензокинимин), који се у нормалним условима брзо инактивира редукованим глутатионом и излучује урином након коњугације са цистеином или меркаптурном киселином. Када се узимају велике дозе парацетамола, резерве глутатиона јетре могу се потрошити, што резултира значајном акумулацијом токсичног метаболита у јетри и може довести до оштећења јетре. Парацетамол се углавном излучује путем бубрега као метаболити; приближно 5% парацетамола се непромењено излучује урином. Т 0,5 је 2 сата код одраслих. Кодеин се лако апсорбује из гастроинтестиналног тракта (биорасположивост 40-70%), достижући Цмак након приближно 60 минута. У јетри се метаболише у морфијум и норкодин и излучује се урином, углавном као глукурониди. Т0,5 је 2-4 сата. Потпуно излучивање урином се јавља након 48 сати.

Дозирање

Усмено. Кодеин треба користити у најнижој ефикасној дози у најкраћем трајању. Трајање лечења треба ограничити на 3 дана. Одрасли и адолесценти старости ≥15 година (тежине ≥50 кг): 1 таблета одједном. прах. Ако је потребно, доза се може поновити, али не чешће на сваких 6 сати.У случају интензивног бола можете узимати по 2 таблете одједном. прах. Обично није потребно користити дневну дозу већу од 6 таблета. прах. Међутим, у случају веома јаког бола, дневна доза се може повећати на највише 8 таблета. прах. Максимална дневна доза парацетамола, укључујући све парацетамолове лекове, је 4 г; кодеин - 240 мг. Посебне групе пацијената.Код старијих пацијената почетну дозу треба смањити за половину уобичајене дозе за одрасле; доза се тада може титрирати према толеранцији и потреби. Због фармацеутског облика (таблета у праху), који спречава дељење таблете, лек се не препоручује старијим особама (препоручује се употреба лека у облику шумећих таблета). Код пацијената са умереним до тешким оштећењем бубрега, препоручена доза је 500 мг парацетамола и 30 мг кодеина (1 таблета), а минимални интервал између доза треба да буде следећи: ЦЦр 10-50 мл / мин 6 х; ЦЦр Начин примене. Прогутајте таблету целу са чашом воде; не ломити, не жвакати.

Индикације

Умерени и јаки болови, који се не ублажавају периферним аналгетицима (парацетамол са кодеином нема ефекта на фантомски, неурогени бол). Лек се користи код адолесцената који теже > 50 кг (> 15 година старости) за лечење акутног умереног бола који се не ублажава другим лековима против болова као што су парацетамол или ибупрофен (који се користе сами) и код одраслих.

Контраиндикације

Преосетљивост на парацетамол, пропацетамол хидрохлорид (парацетамол предлек), кодеин, опиоиде или било коју помоћну супстанцу. Тешка оштећења јетре или активна декомпензована болест јетре. Тешка бубрежна инсуфицијенција. Алкохолна болест. Лечење МАО инхибиторима и до 14 дана након завршетка лечења. Респираторна инсуфицијенција, без обзира на његову тежину. Бронхијална астма или респираторна инсуфицијенција (опиоиди, посебно морфијум и његови деривати, укључујући кодеин, могу ослободити хистамин). Деца узраста ≤15 година, тежина ≤ 50 кг (кодеин се не сме користити код деце млађе од 12 година због ризика од опиоидне токсичности у вези са променљивим и непредвидивим метаболизмом кодеина у морфијум). Деца и адолесценти (до 18 година) који су подвргнути операцији тонзилектомије и / или фарингеала (аденоидектомија) као део лечења синдрома опструктивне апнеје у сну (повећан ризик од озбиљних и по живот опасних нежељених ефеката). Пацијенти за које се зна да се ЦИП2Д6 метаболишу врло брзо (брза конверзија кодеина у морфиј доводи до вишег нивоа морфина од очекиваног у крви и повећаног ризика од токсичности опиоида, чак и у уобичајеним препорученим дозама). Истовремена употреба са лековима против болова са агонистичко-антагонистичким деловањем, тј. Бупренорфин, буторфанол, налбуфин, налорфин, пентазоцин. Прво тромесечје трудноће. Период дојења.

Превентивне мере

Због парацетамола, будите опрезни код пацијената: са благим и умереним поремећајима јетре, укључујући Гилбертов синдром (породична хипербилирубинемија); са умереним и тешким оштећењем бубрега; са недостатком глукоза-6-фосфат дехидрогеназе (ризик од хемолитичке анемије); са хроничним алкохолизмом и код пацијената који конзумирају велике количине алкохола (3 или више алкохолних пића дневно); са анорексијом, булимијом или кахексијом; са малим резервама глутатиона у јетри, нпр. са поремећајима у исхрани, цистичном фиброзом, ХИВ-ом зараженим, гладним или ослабљеним, са сепсом; код дуготрајно неухрањених људи; код дехидрираних људи и у случају олигемије. Због ризика од тешких кожних реакција, лек треба прекинути у случају кожног осипа или било ког другог знака преосетљивости. Због кодеина, опрез треба да буде код пацијената: код којих постоји ризик од респираторне депресије (нпр. Када се други лекови користе истовремено и у присуству фармакогенетских фактора); код старијих особа (повећан ризик од нежељених ефеката, посебно оних који потискују респираторни систем); са повредама главе или другим интракранијалним повредама (због могућности повећане инхибиције респираторне функције и повећања интракранијалног притиска); са епилепсијом (опиоиди спуштају праг напада); након недавних операција на гастроинтестиналном тракту, са опструкцијом црева или са акутном болешћу стомака (затвор који може бити отпоран на лечење лаксативима, а мучнина и повраћање су нежељени ефекти који се могу јавити код лечења опиоидима; можда ће бити потребно праћење рада црева); са болестима билијарног тракта (жучни каменци), са увећаном простатом или оштећеним одливом урина (опиоиди могу да изазову задржавање урина смањењем тона глатких мишића бешике и истезањем бешике, а могу и да инхибирају рефлекс мокрења); након операције уклањања жучне кесе (због ризика од развоја акутног панкреатитиса); са хипотироидизмом, са хипоадренокортиком; са хормоналним поремећајима (опиоиди смањују концентрацију хормона); са олигемијом и хипотензијом (надгледајте хемодинамичке параметре); код пацијената који искашљавају секрете (кодеин може сузбити рефлекс кашља); са тренутном зависношћу од опиоида или у анамнези (треба размотрити алтернативни аналгетички третман). Неки опиоиди, укључујући морфијум, могу потиснути имуни систем. Кодеин се метаболише помоћу ЦИП2Д6 у морфијум (активни метаболит) - код пацијената са недостатком или одсуством ЦИП2Д6, ефекат лека може бити смањен; постоји повећан ризик од токсичности лекова код брзих или ултрабрзих метаболизатора ЦИП2Д6. Генотипизација ЦИП2Д6 може се размотрити пре започињања аналгетичког третмана; ипак, пажљиво праћење стања пацијента због појаве симптома опиоидне токсичности остаје изузетно важно. Кодеин се не препоручује за употребу код деце чија респираторна функција може бити оштећена, укључујући децу са неуромускуларним поремећајима, тешким срчаним или респираторним поремећајима, инфекцијама горњих дисајних путева или плућа, траумом више органа или великом операцијом (ови фактори могу погоршати симптоме токсичности морфија). Децу и адолесценте који се лече препаратом треба пажљиво надгледати због прогресивних симптома депресије кодеина на ЦНС-у, као што су прекомерна поспаност и смањена фреквенција дисања. Дуготрајна употреба високих доза кодеина може довести до зависности - не препоручује се дуготрајна употреба лека. Толеранција на лек или смањена аналгетичка ефикасност могу се јавити код дуготрајне употребе опиоида. Унакрсна толеранција међу опиоидима није потпуна. Толеранција се може развити у различитој мери са различитим опиоидима. Дуготрајна употреба лекова против болова, укључујући опиоидне лекове, повећава ризик од главобоље од прекомерне употребе лекова. Лечење опиоидима, нарочито код хроничне употребе, код неких људи може изазвати хипералгезију. Неурогени бол се не побољшава након примене кодеина и парацетамола. Лек садржи мање од 1 ммол (23 мг) натријума у ​​једној таблети. прах.

Нежељена активност

Могу се појавити: тромбоцитопенија, вртоглавица, болови у стомаку, затвор, дијареја, мучнина, повраћање, панкреатитис, слабост, малаксалост, едем, билијарна колика, хепатитис, анафилактичке реакције, реакције преосетљивости, повећани ниво јетрених трансаминаза (АЛТ и АСТ), повећана алкална фосфатаза у крви, повећан ГГТ, повећан ИНР, рабдомиолиза, вртоглавица, клонични грчеви мишића, парестезије, сомноленција, синкопа, тремор, конфузија, злоупотреба дрога, зависност од дроге, халуцинације, бубрежна инсуфицијенција, задржавање урина , диспнеја, респираторна депресија, ангиоедем, еритем, пруритус, осип, уртикарија, хипотензија. Такође могу бити нежељени ефекти специфични за појединачне активне супстанце. Парацетамол. Ретки: малаксалост, смањени крвни притисак, повећани ниво јетрених трансаминаза. Веома ретко: реакције преосетљивости, тахикардија, дијареја, бол у стомаку, мучнина, повраћање, бубрежна колика, папиларна некроза, акутна бубрежна инсуфицијенција, тромбоцитопенија, леукопенија, неутропенија, смањена вредност ИНР, повећана вредност ИНР. Пријављени су врло ретки случајеви реакција преосетљивости које захтевају прекид лечења: црвенило коже, осип, еритем или уртикарија, ангиоедем, отежано дисање, бронхоспазам, хиперхидроза, низак крвни притисак до симптома анафилактичког шока и Куинцке-овог едема, тешке кожне реакције: акутна генерализована пустуларна ерупција, токсична епидермална некролиза, Стевенс-Јохнсон синдром. Кодеин. Када се користи у терапијским дозама, може да изазове нежељене ефекте сличне онима који се примећују код других опиоида, али су ређи и блаже природе. Могу се јавити: седација, еуфорија, поремећаји расположења, стезање зеница, задржавање урина, реакције преосетљивости (пруритус, кошница и осип), затвор, мучнина, повраћање, сомноленција, вртоглавица, бронхоспазам, респираторна депресија, јак бол у стомаку са карактеристикама бола карактеристична за болести жучних канала или панкреаса, што указује на грч Оддијевог сфинктера (углавном код пацијената након уклањања жучне кесе). Пруритус је нежељени ефекат повезан са лечењем опиоидима. При употреби опиоида могу се јавити крутост мишића и клоничне мишићне конвулзије. Употреба кодеина у дозама већим од терапијске дозе носи ризик од зависности и симптома одвикавања након наглог прекида лека. Симптоми повлачења могу се јавити код лечене особе или код новорођенчета рођеног од мајке зависне од кодеина.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикован у првом тромесечју трудноће (ризик од урођених малформација услед употребе кодеина током трудноће). У другом и трећем тромесечју трудноће, појединачне дозе лека могу се користити само када је апсолутно неопходно - високе дозе кодеина, које се чак и кратко користе у перинаталном периоду, могу инхибирати респираторни центар новорођенчета; Дуготрајна употреба кодеина у трећем тромесечју трудноће може проузроковати синдром повлачења новорођенчади, без обзира на дозу коју је мајка узимала. Током дојења, примена лека је контраиндикована, осим у хитним случајевима. Парацетамол и кодеин, као и његов активни метаболит (морфијум) који се користе у препорученим терапијским дозама, прелазе у мајчино млеко у занемарљивим количинама и мало је вероватно да ће бити штетни за дојено дете. Међутим, ако је пацијент врло екстензивни метаболизатор ЦИП2Д6, њено млеко може садржати више нивое морфина, што може проузроковати симптоме опиоидне токсичности код новорођенчета, укључујући и смрт. Жене које доје треба информисати о ризицима и симптомима опиоидне токсичности, а новорођенче и дојиље треба пажљиво надгледати. Алтернативни аналгетички третман препоручује се женама са познатим брзим метаболизмом кодеина.

Коментари

Не пијте алкохол док узимате лек (повећан ризик од оштећења јетре - парацетамол; повећана депресија ЦНС - кодеин). Употреба парацетамола може утицати на одређивање концентрације мокраћне киселине у крви фосфотунгстичком методом и на одређивање глукозе у крви методом оксидазе-пероксидазе. Лек може проузроковати лажно позитивне резултате на допинг тестовима код спортиста. Лек може нарушити психофизичку спремност, посебно када се користи у комбинацији са другим лековима који делују на ЦНС - не возите и не управљајте машинама док узимате лек.

Интеракције

Док узимате лек, не узимајте друге препарате који садрже кодеин или парацетамол, због ризика од предозирања. Парацетамол. Контраиндикована је употреба лека истовремено са МАО инхибиторима и у року од 2 недеље након њиховог прекида, због могућности агитације и високе температуре. Лекови који повећавају метаболизам јетре (нпр. Кантарион, антиепилептици, барбитурати, рифампицин) и алкохол повећавају хепатотоксичност парацетамола, чак и у препорученим дозама парацетамола. Салициламид повећава време елиминације парацетамола. Потребан је опрез при истовременој употреби изониазида и зидовудина. Употреба парацетамола са НСАИЛ повећава ризик од бубрежне дисфункције. Употреба са кумаринским антикоагулантима (укључујући варфарин) може незнатно променити вредност ИНР - у овом случају, учесталост праћења ИНР треба повећати током истовремене употребе, као и недељу дана након престанка узимања парацетамола. Фенитоин може смањити ефикасност парацетамола и повећати ризик од хепатотоксичности - треба избегавати високе и / или хроничне дозе парацетамола код пацијената који се лече фенитоином; надгледати токсичност јетре код пацијената. Пробенецид узрокује готово двоструко смањење клиренса парацетамола инхибирајући његову коњугацију са глукуронском киселином - треба размотрити смањење дозе парацетамола. Кодеин. Депресиви ЦНС-а, попут барбитурата, анксиолитика и антидепресива (укључујући ТЛПД), селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ), инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ), бензодиазепини и хипнотици могу повећати депресивни ефекат кодеина на ЦНС. Лекови који се метаболишу или инхибирају ЦИП2Д6 као што су: ССРИ (пароксетин, флуоксетин, бупропион и сертралин), неуролептици (хлорпромазин, халоперидол, левомепромазин, тиоридазин) и ТЛПД (имипрамин, кломипрамин, нортециптилин) кинидин, дексаметазон и рифампицин могу смањити аналгетички ефекат кодеина. Не користите кодеин са морфин агонистима и антагонистима, као што су: бупренорфин, буторфанол, налбуфин, налорфин, пентазоцин - аналгетички ефекат је смањен због конкурентног блокирања рецептора; поред тога, повећава се ризик од синдрома повлачења. Не користите налтрексон - ризик од смањења аналгетичког ефекта; дозу деривата морфија треба повећати ако је потребно. Алкохол повећава седативни ефекат опиоидних аналгетика. Остали деривати морфијума са аналгетичким ефектима (као што су: алфентанил, декстроморамид, декстропропоксифен, дихидрокодин, фентанил, хидромофрон, морфиј, оксикодон, петидин, феноперидин, ремифентанил, суфентанил, трамадол), деривати морфина, морфински деривати, морфински деривати, морфински деривати, морфински деривати, морфински деривати, морфински деривати, морфински деривати, морфински деривати, морфински деривати, морфин. деривати морфина са ефектом сузбијања рефлекса кашља (кодеин, етилморфин), као и бензодиазепини, барбитурати, метадон повећавају ризик од респираторне депресије, што може бити фатално у случају предозирања.Остали седативни лекови: деривати морфија (лекови против болова, антитусици и супститутивни лекови), неуролептици, барбитурати, бензодиазепини, не-бензодиазепински анксиолитици (мепробамати), таблете за спавање, седативни антидепресиви, који могу изазвати поспаност ( Амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативни Х1 антихистаминици, антихипертензиви централног дејства, баклофен и талидомид повећавају ризик од депресије ЦНС. Истовремена употреба кодеина и антихолинергика може повећати цревну супресију и довести до паралитичке цревне опструкције.

Цена

Дафалган Цодеине, цена 100% ПЛН 18,23

Препарат садржи супстанцу: кодеин фосфат, парацетамол