Бупропион у лечењу депресије, зависности и гојазности

Бупропион је лек са психотропним својствима. Тренутно се користи првенствено као атипични антидепресиви. Супстанца не изазива зависност, а истовремено има велики потенцијал да смањи зависност од зависности.

Преглед садржаја

1. Механизам деловања бупропиона
2. Буприон - историја лека
3. Бупропион за лечење депресије
4. Бупропион у лечењу зависности од никотина
5. Бупропион у лечењу гојазности
6. Нежељени ефекти изазвани бупропионом

Бупропион је органско хемијско једињење из групе катинона. Препарати који садрже бупропион се проучавају и уводе на фармацеутско тржиште као лекови који се користе у лечењу зависности. То је због способности ове супстанце да смањи жудњу за повлачењем. Такође из овог разлога, бупропион се потенцијално користи као лек који смањује храну у лечењу гојазности.

Механизам деловања бупропиона

Бупропион се користи као лек са антидепресивним својствима. Примарни механизам деловања овог лека је блокирање поновног узимања допамина и норадреналина у мозгу.

Многи антидепресиви делују ограничавањем поновног узимања неуротрансмитера серотонина и норадреналина.

Бупропион је необичан лек, јер утиче на поновно преузимање допамина (ДА). Допамин је важан неуротрансмитер чија је ниска концентрација укључена у промене у мозгу које се јављају током депресије. Већина антидепресива не утиче на нивое овог неуротрансмитера.

Буприон - историја лека

Бупропинон је 1969. године открио Нариман Мехта. На крају, америчка ФДА одобрила је лек као антидепресив 1985. године. По први пут се бупропион ставља на тржиште као Веллбутрин.

Први лек који садржи бупропион брзо је повучен са тржишта. То се догодило 1986. године, мање од годину дана након увођења у терапију. Испоставило се да је у клиничкој пракси супстанца која се користи у препорученој дози код многих пацијената изазвала нападе. На крају, даље студије су утврдиле да је ефекат напада зависио од дозе. У случају Веллбутрина, то је било од 400 до 600 мг.

1989. године бупропион се вратио у медицинску праксу. Да би се смањио ризик од нежељених ефеката, смањена је максимална дневна доза. Максимална количина супстанце дневно била је 450 мг. Препарат је препоручено узимати у три подељене дозе дневно.

Још један облик лека који гарантује већу сигурност је облик успореног ослобађања. Представио га је ГлакоСмитхКлине под именом Веллбутрин СР. Америчка ФДА одобрила је овај облик лека 1996. Припрема се препоручила за узимање два пута дневно.

ФДА је 1997. бупропион одобрила као супстанцу за лечење зависности од никотина. На тржиште је представљен препарат Зибан, намењен пушачима који желе да напусте зависност.

ФДА је 2003. одобрила још један облик бупропиона са продуженим ослобађањем под именом Веллбутрин КСЛ. Било је довољно узимати лек једном дневно. Због промењеног механизма ослобађања, смањене дозе и ређе примене препарата, учесталост напада након употребе овог лека је слична или чак нижа него код других антидепресива. Међутим, и даље се препоручује посебан опрез када се бупропион користи код људи којима прети напад.

Бупропион за лечење депресије

Допамин се сматра „хедонским“ неуротрансмитером. Важно је за способност осећаја задовољства као и функционисање центра за награђивање мозга. Његов ниво одређује способност бављења неким активностима, мотивације, као и задовољавање животних и физиолошких потреба. Људи са депресијом често имају проблема са активностима које подржавају животне функције, као што су спавање и једење.

Бупропион се користи у лечењу сезонске депресије или као независни препарат или у комбинованој терапији са другим антидепресивима. Овај лек се често комбинује са препаратима из групе ССРИ. Бупропион је такође одобрен за превенцију сезонске депресије.

Важна карактеристика која разликује бупропион од већине антидепресива је да не утиче негативно на полну функцију.Већина лекова који се користе у лечењу депресије погоршавају еротски живот пацијената.

Бупропион нема нежељених ефеката што доводи до смањења либида и еректилне дисфункције. Постоје и студије које показују да овај лек може бити користан у лечењу сексуалне дисфункције.

Бупропион у лечењу зависности од никотина

Бупропион је такође антагонист никотинског рецептора. Захваљујући томе, лек смањује жељу за никотином и непријатне ефекте повлачења. Из тог разлога се посебно користи у лечењу зависности од никотина.

Поред тога, бупропион инхибира поновно преузимање допамина, што утиче на систем награђивања, што је важно за стање зависности од никотина.

Са хемијске тачке гледишта, овај лек подсећа на катинон и фенилетиламин, односно супстанце са јаким психостимулативним својствима.

Даље, стимулативни ефекти које бупропион производи у централном нервном систему слични су ефектима никотина. Као резултат, мале дозе овог лека могу деловати као замена за никотин током терапије повлачења.

1997. године спроведене су студије за процену ефеката бупропиона на зависност од никотина. У студији је учествовало 615 пацијената. Рандомизирани су да примају или плацебо или бупропион 100, 150 или 300 мг дневно. Истраживачки рад трајао је седам недеља. Људи који пате од депресије нису могли да учествују у студији. Ово је требало да искључи могућност утицаја антидепресива на резултат.

Студија је потврдила корисне ефекте терапије бупропионом. У испитивањима, удео пацијената који су успешно престали пушити био је 19,0% у плацебо групи, 28,8% у групи која је узимала 100 мг бупропиона, 38,6% у групи која је примала 150 мг бупропиона и 44,2% у групи која је примала 300 мг бупропиона. Резултати су потврђени мерењима угљен-моноксида у издахнутом ваздуху.

Бупропион у лечењу гојазности

Постоје клиничке студије које показују потенцијал бупропина у лечењу гојазности. Међутим, супстанца још увек није одобрена за лечење ове болести. Међутим, на фармацеутском тржишту постоји препарат који садржи бупропион у комбинацији са налтрексоном.

ГлакоСмитхКлине је у прошлости промовисао Веллбутрин који садржи бупропион у сврхе које нису одобрене од стране ФДА. Произвођач је лек представио као лек за гојазност и сексуалну дисфункцију. Била је то илегална активност. На крају је ГлакоСмитхКлине кажњен са 3 милијарде долара.

Бупропион се користи у комбинацији са налтрексоном за дугорочно управљање тежином. Ове две компоненте вероватно утичу на подручја мозга која су укључена у регулисање уноса хране. То укључује хипоталамус који је укључен у регулацију апетита. Из тог разлога, комбиновани препарат који садржи бупропион користи се у лечењу гојазности.

Још један важан аспект употребе овог лека у лечењу поремећаја тежине је његов утицај на допаминергични систем. Допамин је од посебне важности за центар за награђивање. Недостатак контроле над конзумацијом хране често је повезан са радом овог центра у мозгу.

Нежељени ефекти изазвани бупропионом

Најчешћи нежељени ефекти изазвани бупропионом укључују:

• несаница
• Главобоља
• Сува уста
• поремећаји дигестивног тракта
• мучнина и повраћање
• реакције преосетљивости као што је кошница
• губитак апетита
• стимулација
• раздражљивост
• дрхтање
• вртоглавица
• поремећај укуса
• замагљен вид
• зујање у ушима
• пораст крвног притиска
• црвенило коже
• знојење
• грозница
• болови у грудима
• слабост

Напади су најозбиљнији нежељени ефекат бупропиона. Ризик од напада настаје зависно од лека и дозе. Облик препарата са продуженим ослобађањем смањује ризик од ових нежељених ефеката.
Људи којима је повећан ризик од напада:

• претрпео повреду главе
• користе друге лекове који снижавају праг конвулзивне ексцитабилности
• имате дијабетес и узимате лекове за његово лечење
• су зависни од алкохола
• узимати препарате који стимулишу или смањују апетит

О свим овим ситуацијама треба обавестити лекара који надгледа терапију.

Када не користити бупропион?

Бупропион не смеју да користе особе:

• који имају нападе
• дијагностикован тумором централног нервног система
• болује од цирозе јетре
• који су имали историју булимичних или анорексичних епизода
• употребом МАО инхибитора

Литература:

1. Бупропион - ефикасан антидепресив са повољним профилом деловања у полној сфери, Сłавомир Муравиец, Сłавомир Јакима, Секологиа Полска 2007, 5, 2, 83–88
2. Бупропион (ЦИД: 444) у ПубЦхем, Америчка национална медицинска библиотека.
3. Бупропион (ДБ01156) - информације о активној супстанци (.). ДругБанк.
4. Велепродаја Р.Д. и остали: Поређење бупропиона са продуженим ослобађањем и плацеба за престанак пушења. Н. Енгл. Ј. Мед. 1997, 337, 1195-1202, приступ на мрежи

О аутору

Сара Јановска, магистрица доктората интердисциплинарних докторских студија из области фармацеутских и биомедицинских наука на Медицинском универзитету у Лублину и Биотехнолошком институту у Биаłистоку Дипломирала фармацеутске студије на Медицинском универзитету у Лублину са специјализацијом из биљне медицине. Магистрирала је одбранивши тезу из области фармацеутске ботанике о антиоксидативним својствима екстраката добијених из двадесет врста маховине. Тренутно се у свом научном раду бави синтезом нових супстанци против рака и проучавањем њихових својстава на ћелијским линијама карцинома. Две године радила је као магистар фармације у отвореној апотеци.

Прочитајте још чланака овог аутора